香辛料，被忽视的抗炎高手

旋覆花化学成分及药理作用研究进展

旋覆花入药首载于《神农本草经》，药用历史悠久。《中国药典》2020年版收载菊科植物旋覆花Inula japonica Thunb.或欧亚旋覆花I.britannica L.的干燥头状花序作为旋覆花的正品入药［1］，是目前中医临床药用旋覆花的主要药材基原。中医理论认为旋覆花具有降气、消痰、行水、止呕的功效，为中医临床治疗风寒咳嗽、痰饮蓄结、胸膈痞闷、喘咳痰多、呕吐噫气心下痞硬的常用药，也是旋覆代赭汤（《伤寒论》）、旋覆花汤（《金匮要略》）等经典名方的主要组成药味，临床常用于胃食管反流、术后胃瘫、功能性消化不良等消化系统疾病［2］。

虽然国内外学者针对旋覆花属植物多种旋覆花基原品种的化学成分及药理作用开展了广泛而深入的研究［3］，但尚未检索到对药典基原品种旋覆花药材的专项综述报道。为深入开展旋覆花沉降药性的物质基础及作用机制研究，本文根据中医临床用药传统，以《中国药典》收载的旋覆花基原品种为研究对象，对近年来药典基原品种旋覆花的化学成分及药理作用研究进展进行总结和归纳，以期为进一步阐明旋覆花沉降药性的科学内涵提供文献依据。

1　化学成分

旋覆花及欧亚旋覆花中除含有旋覆花属植物的特征性成分倍半萜类化合物外，尚含有黄酮类、其他萜类、甾体类、挥发油、多糖类等化合物。

1.1　倍半萜类

旋覆花中含有丰富的倍半萜类成分。有研究从旋覆花药材中分离鉴别出包括大花旋覆花内酯［4］、1-O-乙酰基大花旋覆花内酯［5］、1，6-O，O-二乙酰基大花旋覆花内酯［6］、麦角内酯［7］、锦菊素［7］、2，3-二氢芳香椎心菊素［7］、泽兰内酯［8］、双旋覆花内酯A～T［9-12］、银胶菊素［13-14］、大花旋覆花素A［15］、欧亚旋覆花内酯G［16］、旋覆花内酯［17］等200余种倍半萜类化合物。旋覆花倍半萜类成分主要具有抗炎、抗哮喘、抗肿瘤、抗动脉硬化、抗心肌损伤、抗黑色素生成、神经保护、抗过敏等药理活性。

1.2　黄酮类

黄酮类成分是旋覆花药材中另一类主要活性成分。有研究从旋覆花中分离鉴别出山柰酚［4］、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［18］、鼠李黄素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［18］、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［18］、山柰酚-3-葡萄糖苷［19］、异鼠李素3-葡萄糖苷［19］、万寿菊素［20］、木犀草素［20］、泽兰黄酮［20］、芹黄素［20］、万寿菊苷［21］、槲皮素［22］、6-甲氧基-木犀草素［22］、异鼠李素［22］、异槲皮苷［23］、芦丁［23］、菠叶素［24］等40余种黄酮类化合物。旋覆花黄酮类化合物主要具有抗炎、抗肿瘤、抗动脉硬化、抗黑色素生成、镇痛、抗衰老、抗过敏等药理活性。

1.3　其他萜类和甾体类

有研究从旋覆花药材中分离鉴别出16α-羟基-17-乙酰氧基-对映-贝壳杉-19-酸［2］、19-O-β-D-吡喃葡萄糖基-16α-羟基-17-乙酰氧基-对映-贝壳杉-19-酸［6］、12-hydroxygeranylgeranio［15］、16β-羟基-β-香树脂醇［17］、17-O-β-D-吡喃葡萄糖基-16-β-氢-对映-贝壳杉-19-酸［18］、阿里二醇［24］、右旋柠檬烯［25］、橙花醇［25］、异植醇［25］、α-水芹烯［26］、β-蒎烯［26］、柠檬烯［26］、17-O-β-D-吡喃葡萄糖基-16α-对映-贝壳杉-19-酸［27］、16-氧化-17-去甲贝壳杉-18-酸［28］、17-羟基-对映-贝壳杉-15-烯-19-酸［28］、β-香树脂醇［29］、羽扇豆醇［29］、β-扶桑甾醇［29］、豆甾醇［29］、蒲公英甾醇［30］、胡萝卜苷［30］、β-谷甾醇［31］、西托糖苷［31］、α-菠菜甾醇［32］、谷甾醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［32］等约70种单萜、二萜、三萜等其他萜类和甾体类化合物。旋覆花萜类和甾体类化合物主要具有抗炎、抗肝损伤等药理活性。

1.4　其他类成分

此外，尚有研究从旋覆花药材中分离鉴别出包括（-）-丁香脂素［16］、对羟基桂皮酸［24］、咖啡酸［24］、咖啡酸乙酯［24］、二氢芥子醇［24］、4-甲基-2，6-二叔丁基苯酚［25］、3-溴苯酚［26］、7-羟基香豆素［33］、瑞香素［33］、东莨菪素［33］、蟛蜞菊内酯［33］、枸橼苦素［33］、杜仲树脂酚［33］、丁香酸［33］、香草酸［33］、异丁香酸［33］、1，5-二咖啡酰基奎尼酸［34］、绿原酸［35］、原儿茶酸［35］、2，6-二甲基-4-甲氧基甲基-苯酚［36］、月桂酸［36］、顺-9-十六碳烯酸［36］等苯丙素、酚酸、脂肪酸等其他类化合物。

2　药理作用

现代药理研究表明旋覆花及其提取物、有效成分具有抗炎、抗肿瘤、神经保护、抗衰老、降糖调脂、抗过敏、抗动脉硬化、抗心肌损伤、抗氧化、抗黑色素生成、抗肝损伤、抗哮喘、抗疲劳、抗菌、镇痛、免疫调节、抗便秘、抗惊厥、抗肺纤维化等多方面的药理活性。综合分析旋覆花药材提取物、有效组分、单体化合物药理作用、传统中医功能主治与旋覆花升降浮沉药性之间的关联性，可以揭示其沉降药性物质基础与药理作用间的内在联系。旋覆花药材升降浮沉药性物质基础及药理作用总结见图1。

2.1　抗炎

旋覆花提取物、倍半萜及其苷类化合物、黄酮类化合物是旋覆花发挥抗炎活性的主要有效物质。离体研究结果显示，旋覆花乙醇提取物12.5、25、50 μg·mL-1预处理RAW 264.7细胞1 h，用200 ng/mL脂多糖（LPS） *** 24 h，旋覆花乙醇提取物可剂量相关地抑制巨噬细胞核转录因子-κB（NF-κB）抑制因子α（IκBα）和有丝分裂原激活蛋白（MAP）激酶磷酸化，下调NF-κB激活，从而抑制一氧化氮（NO）/一氧化氮合酶（iNOS）、前列腺素E2（PGE2）/环氧化酶-2（COX-2）和细胞因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）的表达［37］。

泽兰内酯1、3、10 μmol/L可通过诱导肿瘤坏死因子受体相关因子-6（TRAF6）蛋白酶体降解，剂量相关地抑制COX-2和iNOS在LPS诱导的RAW264.7细胞中的表达，抑制NO和PGE2产生，抑制LPS诱导的κB抑制因子激酶（IKK）α/β和转录因子RelA/p65的磷酸化，抑制细胞外调节蛋白激酶（ERK）、c-Jun氨基末端激酶（JNK）和丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶（p38 MAPKs）的激活［38］。

文献报道欧亚旋覆花内酯0.16～0.63 μg/mL通过下调RAW 264.7细胞MAP激酶和NF-κB介导的巨噬细胞的激活治疗炎症性疾病［39］。有学者从旋覆花中分离得到新型二聚体双旋覆花内酯A，在2.5～10 mmol/L内对TNF-α介导的L929小鼠成纤维细胞的细胞毒性有一定抑 *** 用，通过直接靶向TNF-α并阻止其与肿瘤坏死因子受体1（TNFR1）结合来发挥其抗炎作用［40］。

体研究结果显示，双旋覆花内酯A（8 mg/kg）给予TNF-α/D-半乳糖胺（D-GalN）诱导的肝炎模型小鼠静脉注射，可提高小鼠的存活率，并拮抗TNF-α的促炎作用［40］。给2，4-二硝基氯苯（DNCB）诱导的特应性皮炎小鼠ip 1β-羟基土木香内酯10 mg/kg，可减轻小鼠特应性皮炎样皮肤损伤，降低血清免疫球蛋白E（IgE）、IL-4和IL-6水平，抑制小鼠背部皮损中TNF-α、IL-1和IL-6 mRNA表达，半数抑制浓度（IC50）分别为6.58、9.48、7.01 μmol/L，对特应性皮肤炎症具有保护作用［41］。以 *** 10 mg/kg作为阳性对照，旋覆花中黄酮类化合物菠叶素25、50 mg/kg ig，可剂量相关地减弱IgE/Ag介导的小鼠被动皮肤过敏反应（PCA）［42］。

2.2　抗肿瘤

旋覆花总黄酮、旋覆花倍半萜类单体化合物是旋覆花抗肿瘤作用的主要活性成分。离体研究结果显示，泽兰内酯10 μmol/L与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体TRAIL（100 ng/mL）联合处理可增强TRAIL诱导的MCF-7、MDA-MB-231和MDA-MB-453人乳腺癌细胞系的细胞毒性。单独使用泽兰内酯可显著下调MCF-7细胞中凋亡抑制蛋白c-FLIP的表达，使乳腺癌细胞对TRAIL敏感［43］。

黄酮类化合物香叶木素100、10、1 mg/mL对小鼠P-388白血病细胞显示出强烈的生长抑 *** 用，IC50值分别为100、82.4、86.1%［44］。1-O-乙酰基大花旋覆花内酯50、100、150、200 μmol/L通过诱导HT-29人结肠癌细胞周期停滞在G0/G1期，以剂量和时间相关的方式抑制肿瘤生长，这种抑制伴随着细胞周期蛋白E和细胞周期蛋白依赖激酶4（CDK4）蛋白水平的减少，以及细胞周期蛋白相关激酶抑制蛋白p21表达的增加，转录因子KLF4参与了1-O-乙酰基大花旋覆花内酯对HT-29细胞的生长抑制［45］。

与顺铂阳性对照比较，旋覆花素1 000 μg/mL对小鼠肝癌strong2、小鼠肉瘤S180、人肺腺癌A549、人卵巢癌SK-OV3细胞株4种肿瘤细胞的生长抑 *** 用明显，抑制率分别为92.39%、88.90%、89.51%、67.50%［46］。研究人员将19个人类癌症细胞系和8个正常细胞系暴露于不同浓度的双旋覆花内酯A（0～50 mmol/L作用48 h），结果显示双旋覆花内酯A对人类淋巴瘤、白血病、结肠癌、食道癌、胃癌、肝癌的生长有明显的抑 *** 用，其中对Raji、BJAB、NAMALWA人淋巴瘤细胞系具有显著抗癌作用，IC50分别为800、700、400 nmol/L，作用机制与抑制TNF-α/TAK1/NF-κB信号通路有关［47］。

双旋覆花内酯A通过线粒体介导的途径显著抑制非小细胞肺癌（NSCLC）细胞的生长，并呈剂量和时间相关，阻断S期细胞周期进程，并通过上调Bax/Bcl-2、caspase-9、caspase-3和ADP-核糖、PARP蛋白水平诱导线粒体相关的凋亡［48］。

2α-hydroxyeude *** a-4，11（13）-dien-8β，12-olide（10、20、50、100 μmol/L）体外对淋巴瘤OCI- *** 3细胞具有细胞毒活性，通过其抗增殖活性诱导细胞凋亡来抑制细胞生长，诱导G0/G1细胞周期停滞，激活BAX，增加活性氧自由基（ROS）表达，减少Bcl-2、Bcl-xL和pro-caspase-3的表达，是潜在的多目标淋巴瘤治疗剂［49］。

不同浓度的旋覆花总黄酮（50、100、150、300、400 μg/mL）在体外对SGC胃癌肿瘤细胞具有较好的抑 *** 用，抑制率与旋覆花总黄酮溶液的浓度及作用时间呈明显的正相关，其中300 μg/mL旋覆花总黄酮溶液抑 *** 用较强，使细胞周期阻滞于G0/G1期［50］。1，6-O，O-diacetyl- britannilactone（6、8、10 μmol/L）体外抑制口腔鳞状细胞癌细胞（OSCC）的增殖、细胞迁移和侵袭，将细胞阻滞在G0/G1期并诱导细胞凋亡。体内抑制小鼠OSCC移植肿瘤生长，作用机制与调节miR-1247-3p/LXRα/ABCA1信号传导通路有关［51］。

在体研究结果显示，以生理盐水做对照，欧亚旋覆花内酯（10、5 mg/kg）ip给药，每2天1次，直到第22天，抑制BGC-823胃癌移植瘤裸鼠肿瘤生长，降低p65和磷酸化p65水平，使IL-2水平上升，IL-10水平下降，作用机制与NF-κB介导的免疫反应有关［52］。

2.3　神经保护

旋覆花总黄酮、旋覆花倍半萜类化合物是旋覆花神经保护作用的主要活性成分。离体研究结果显示，旋覆花提取物inubritanolide A、1-hydroxy-4αH-1，10-secoeude *** a-5（6），10（14），11（13）-trien-12，8β-olide对过氧化氢（strongO2）、6-羟基多巴胺氢溴酸盐（6-OHDA）诱导的PC12细胞氧化损伤以及LPS诱导BV-2细胞的神经炎具有较强的神经保护作用，5 μmol/L时显示出比阳性对照药槲皮素高2倍的活性［53］。不同质量浓度的旋覆花提取物（5、10、20 μg/mL）体外可有效地提高strongO2诱导的大鼠脑皮质神经元损伤模型神经元的活力，通过降低线粒体相关的氧化应激和改善线粒体功能障碍发挥神经保护作用［54］。

在体研究结果显示，采用Aβ25～35海马内注射制备阿尔茨海默病（AD）大鼠模型，ig给予旋覆花素26 mg/kg/d，结果显示旋覆花素主要通过抑制促凋亡基因Bax、caspase-3的表达，从而抑制AD模型大鼠脑海马神经细胞凋亡，上调过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的表达，抑制脑内炎症反应［55］。采用线栓法建立小鼠大脑中动脉闭塞（MCAO）模型，于术前30 min ip旋覆花内酯（10、30 mg/kg），结果与假手术组比较，旋覆花内酯通过抑制脑缺血引发的Toll样受体4（TLR4）/TRAF6/NF-κB级联途径减少TNF-α、IL-1β表达，发挥对缺血脑组织的抗炎作用，同时改善脑缺血后小鼠神经功能缺损，减轻脑水肿，减小梗死体积而发挥神经保护作用［56］。

2.4　抗衰老

旋覆花总黄酮类化合物是旋覆花抗衰老作用的主要活性成分。离体研究结果显示，从旋覆花中分离的六羟基黄酮-3，4'-二甲醚10 μg/mL体外可抑制阿霉素诱导的人脐静脉内皮细胞（HUVECs）衰老，降低与衰老相关的β-半乳糖苷酶活性、p53和p21蛋白水平以及细胞内ROS水平［57］。不同剂量的欧亚旋覆花总黄酮（12.5、25、50 μg/mL）促进D-半乳糖诱导的衰老大鼠骨髓间充质干细胞（BMSC）的增殖、增加超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶（CAT）活性，显著降低衰老大鼠BMSC凋亡、ROS生成、丙二醛（MDA）水平、Bax/Bcl-2比值和c-caspase-3的蛋白水平。通过增强抗氧化作用减少衰老大鼠BMSC的凋亡［58］。

欧亚旋覆花总黄酮（0.1、0.2、0.4 g/L）可浓度相关地显著提高糖基化终末产物（AGEs）诱导的衰老小鼠皮肤成纤维细胞株L929细胞内SOD活性，显著降低MDA和ROS水平，对AGEs诱导的衰老L929细胞有保护作用，其机制与抑制AGEs特异性受体（RAGE）表达相关［59］。欧亚旋覆花总黄酮延缓衰老L929 细胞衰老的过程可能与自噬水平的上调有关［60］。旋覆花总黄酮30 mg/L可降低D-GalN诱导的衰老人皮肤成纤维细胞lncRNA TERRA的表达而发挥抗衰老作用［61］。

在体研究结果显示，以维生素E为阳性对照，旋覆花总黄酮（100、200、400 mg/kg）ig给药可显著升高D-GalN诱导的衰老模型小鼠抗氧化酶活性，增加SOD、CAT和谷胱甘肽氧化物酶（GSH-Px）活性，降低脂质过氧化物MDA水平，维持皮肤胶原蛋白、羟脯氨酸、真皮厚度和水分含量，显著增加皮肤组织中长寿基因Sirt1和细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）表达，降低p16和p21表达，是1种天然抗皮肤老化剂，具有很强的抗氧化能力［62］。

2.5　降糖、调脂

旋覆花水提物、旋覆花乙醇提取物、旋覆花多糖、旋覆花总黄酮组分是旋覆花降糖、调脂作用的主要活性成分。离体研究结果显示，用旋覆花水提取物（40、100、200 μg/mL）处理3T3-L1前脂肪细胞，可剂量相关地抑制3T3-L1前脂肪细胞内脂质积累，将细胞周期阻滞在G0/G1期，调节脂肪形成的早期阶段，抑制有丝分裂的克隆扩展（MCE）相关转录因子的激活，调节ERK1/2和Akt信号通路来抑制脂肪生成［35］。旋覆花多糖50 μg/mL可保护胰腺细胞免受链脲佐菌素（STZ）的损害，并清除-OH和-O2自由基，减少体外胰岛细胞中活性氧的产生，作用机制可能与保护β细胞和抗氧化应激有关［63］。

在体研究结果显示，采用旋覆花多糖（100、200、400 mg/kg）ig给药14 d，用盐酸二甲双胍作阳性对照，旋覆花多糖可显著降低四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠血糖、血清总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），显著增加糖尿病小鼠体质量［64］。不同浓度的旋覆花乙醇提取物25、50、100、200 μg/mL均体外抑制3T3-L1脂肪细胞中的脂质积累。

体内改善高脂饮食小鼠的肥胖和运动耐力，通过降低脂肪生成和脂肪生成基因的表达来减少肝脏和脂肪组织中的脂质积累［65］。以辛伐他丁作阳性对照，旋覆花总黄酮50、100 μg/mL ig给药可改善高脂血症模型大鼠脂肪肝程度，降低大鼠体质量、肝脏TC、血清TC、TG、LDL-C水平，升高HDL-C水平与粪便中胆汁酸水平，提高GSH-Px和SOD活性，降低MDA水平，降低TNF-α、IL-6水平，升高IL-10水平，旋覆花总黄酮通过抑制脂质过氧化反应，促进胆汁酸排泄，抑制炎症而发挥调血脂及改善脂肪肝作用［66］。

2.6　抗过敏

旋覆花醇提物、旋覆花黄酮类化合物是旋覆花抗过敏作用的主要活性成分。离体研究结果显示，以利克飞龙10 μmol/L为阳性对照，旋覆花乙醇提取物1、5、10 μg/mL通过抑制干细胞因子（SCF） *** 小鼠BMMCs介导的过敏反应，调节前列腺素D2（PGD2）、白三烯C4（LTC4）的生成和脱颗粒，有助于预防过敏性炎症性疾病［67］。以Sky酶抑制剂Bay61-3606（10 μmol/L）为阳性对照，欧亚旋覆花内酯1～10 μmol/L对IgE/Ag诱导的BMMC激活具有抑 *** 用，抑制PGD2和LTC4生成，剂量相关地抑制Syk、ERK1/2、JNK和p38 MAP激酶的磷酸化及其下游信号分子的表达［68］。

泽兰黄酮0.8、1.6、3.1 μmol/L体外抑制IgE/Ag *** 的BMMC脱粒和LTC4和PGD2生成。抑制细胞内Ca2+水平和磷脂酶Cγ1（PLCγ1）和胞浆型磷脂酶A2（cPLA2）的活化［69］。柽柳素1.6、3.1、6 μmol/L体外可有效减少IgE/Ag诱导的BMMCs的脱颗粒和LTC4和PGD2生成，抑制Akt及其下游信号分子的磷酸化［70］。以SB203580（25、30 μmol/L）为阳性对照，1，6-O，O-二乙酰基大花旋覆花内酯10、25 μmol/L可通过抑制细胞膜磷脂酶A2的磷酸化和磷脂酶Cγ的介导Ca2+流入IgE/抗原 *** 的BMMCs中，减少LTC4的产生和脱颗粒，提示1，6-O，O-二乙酰基大花旋覆花内酯在治疗过敏性疾病方面具有治疗潜力［71］。

在体研究显示，以盐酸非索非那定50 mg/kg为阳性对照，在注射抗原前1 h ig旋覆花乙醇提取物100、200、400 mg/kg，可显著抑制IgE致敏小鼠肥大细胞介导的PCA反应，抑制率分别为27.5%、48.7%、60.2%。［67］。泽兰黄酮2.5、5、10 mg/kg ig给药以剂量相关地方式抑制小鼠PCA反应［69］。在卵清蛋白诱导的小鼠哮喘模型中，以孟鲁司特（20 mg/kg）、 *** （1 mg/kg）为阳性对照，1，6-O，O-二乙酰基大花旋覆花内酯（10、20 mg/kg）可减弱气溶胶甲胆碱诱导的气道高反应性和哮喘小鼠血清IgE水平［71］。

2.7　抗动脉硬化、抗心肌损伤

旋覆花总黄酮、旋覆花倍半萜类单体化合物是旋覆花抗动脉硬化、抗心肌损伤作用的主要活性成分。离体研究结果显示，泽兰内酯1、3、10 μmol/L通过增加血红素加氧酶-1（HO-1）蛋白和mRNA的表达，抑制血小板衍生的生长因子-BB（PDGF-BB）诱导的原代大鼠主动脉平滑肌细胞（V *** C）增殖和迁移［72］。以溶媒作对照，1-O-乙酰基大花旋覆花内酯5、10、20 μmol/L可剂量相关地抑制VEGF诱导的人脐血管内皮细胞（HUVEC）的增殖、迁移和毛细血管结构形成，通过调节VEGF信号传导和调节血管生成治疗心血管疾病［73］。1-O-乙酰基大花旋覆花内酯5、10 μmol/L通过激活AMPKa信号通路，调节Akt/Mtor/GSK3β对AngⅡ诱导的H9C2心肌细胞肥大有保护性作用［74］。

在体研究结果显示，旋覆花素25 mL·kg-1可减轻过度训练致大鼠急性心肌损伤，作用机制与下调心肌组织caspase-3及细胞色素C表达有关［75］。

2.8　抗氧化

旋覆花总黄酮类化合物是旋覆花抗氧化作用的主要活性成分。离体研究结果显示，以槲皮素50 μmol/L作阳性对照，旋覆花总黄酮20 mg/mL能抑制strongO2诱导的大鼠胸主动脉内皮细胞（V *** Cs）中氧自由基的生成，减少TNF-α分泌，提高SOD活性，降低MDA含量。通过抑制V *** Cs中p47 phox的表达和磷酸化来降低氧化应激［76］。

在体研究显示，以苯乙烯薄膜片300 mg/kg作阳性对照，旋覆花乙醇提取物（100、300 mg/kg）ig给药可增加HCl/乙醇诱导的大鼠胃溃疡模型胃组织中SOD和CAT活性以及谷胱甘肽和PGE2的水平，通过增加抗氧化水平和胃黏液分泌对胃黏膜损伤具有保护作用［77］。

2.9　抗黑色素

旋覆花倍半萜及其苷类、黄酮类化合物是旋覆花抗黑色素作用的主要活性成分。离体研究结果显示，1-O-乙酰基大花旋覆花内酯、大花旋覆花内酯1、3、10、30、100 μmol/L可剂量相关地降低3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）诱导的B16F10黑色素瘤细胞中黑色素生成，IC50值分别为13.3、15.51 mol/L。抑制酪氨酸酶活性，作用机制与激活ERK和Akt信号传导以及抑制cAMP相关结合蛋白有关［78］。以曲酸（5～100 μmol/L）为阳性对照，6-O-异丁酰大花旋覆花内酯5～100 μmol/L体外可剂量相关地降低IBMX诱导的B16F10黑色素瘤细胞中黑色素的生成和3，4-二羟基苯丙氨酸（L-DOPA）氧化［79］。

在体研究结果显示，以曲酸1 mmol/L、苯硫脲200 μmol/L为阳性对照，6-O-异丁酰大花旋覆花内酯100 μmol/L可显著降低斑马鱼胚胎黑色素生成，通过ERK、PI3K/AKT和CREB信号通路抑制黑色素合成和酪氨酸酶的表达［79］。

2.10　抗肝损伤

旋覆花总黄酮是旋覆花抗肝损伤作用的主要活性成分。在体研究结果显示，ig旋覆花总黄酮125、250、500 mg/kg可改善D-GalN诱导小鼠急性肝损伤，逆转血清转氨酶水平和脂质过氧化的增加和肝谷胱甘肽含量的下降，减弱肝脏TNF-α、iNOS和COX-2 mRNA和蛋白水平的增加，其肝保护作用与抗氧化和抗炎作用相关［80］。

2.11　其他作用

此外，旋覆花药材尚有抗菌、抗哮喘、抗疲劳、镇痛、免疫调节、抗便秘、抗惊厥、抗肺纤维化等其他药理活性。离体研究结果显示，旋覆花甲醇及乙醇提取物100 μg/mL体外对幽门螺杆菌菌株26695、J99、SS1抗菌作用明显，抑制幽门螺杆菌菌株与人胃AGS细胞的附着，并导致已经附着的幽门螺杆菌细胞脱离［81］。

在体研究结果显示，以 *** 2 mg/kg为阳性对照，旋覆花乙醇提取物200、400 mg/kg ig对鸡卵白蛋白诱导的哮喘小鼠气道炎症有缓解作用，降低支气管肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞和Tstrong细胞因子的百分比，抑制雾化乙酰胆碱诱导的气道高反应性（AHR），抑制血清IgE水平、Tstrong细胞因子水平［82］。旋覆花多糖0.2、0.5、1 g/kg ig给药能延长实验小鼠爬杆时间和负重力竭游泳，降低血清乳酸和血尿素氮的含量，提高肝糖原含量，具有抗疲劳作用。

旋覆花黄酮25、50、100 mg/kg ig给药，显著延长力竭游泳小鼠爬杆时间、游泳耗竭时间和密闭缺氧存活时间，对小鼠有明显的抗疲劳［83］、抗缺氧作用［84］。以 *** 1 mg/kg为阳性对照，旋覆花精油25、50、100 mg/kg、万寿菊素30 mg/kg均ip给药，对醋酸诱导扭体、甩尾模型，福尔马林、谷氨酸诱导的小鼠舔爪模型具有显著镇痛作用，作用机制与激活L-精氨酸/NO/cGMP/KATP通路有关［85］。旋覆花多糖100、400 mg/kg ig给药可提高正常小鼠胃肠推进率，缩短禁水及地芬诺酯诱导实验性便秘小鼠排便开始时间，有效促进便秘小鼠排便［86］。

以 *** 1 mg/kg为阳性对照，旋覆花水提取物12.5～800 mg/kg iv给药对雄性NMRI白化小鼠更大电击（MES）模型表现出更佳抗惊厥活性，在翻正反射和野外试验中显示出镇静催眠作用［87］。旋覆花乙醇提取物100、200、400 mg/kg可显著恢复博来霉素（BLM）诱导的肺纤维化模型小鼠体质量减轻和肺功能下降，剂量相关地减少BLM在肺组织中诱导的胶原沉积，并抑制纤维化和炎症因子，通过抑制可溶性环氧化物水解酶（SHE）活性，对BLM诱导的小鼠肺纤维化具有抗纤维化作用［88］。

3　结语

旋覆花属植物资源分布广且品种繁多，古代所用旋覆花的植物特征与菊科植物旋覆花I. japonica Thunb.和欧亚旋覆花I.britannica L.相近。现代部分地区将水朝阳旋覆花I. helianthus-aquaticaC.Y.Wu ex Ling.、湖北旋覆花I. hupehensis （Ling）Ling.、线叶旋覆花I.linariifolia Turcz.等品种亦作为旋覆花使用［89］。近年来国内外学者对旋覆花属植物的化学成分和药理作用研究进行了广泛且深入的研究。

纵观近年来旋覆花属植物化学成分及药理作用研究成果，目前对旋覆花的研究尚存在以下几方面的问题：

（1）对土木香I. helenium L.、显脉旋覆花I.nervosa Wall.等非《中国药典》基原旋覆花属植物研究较多，而对《中国药典》收载的旋覆花或欧亚旋覆花研究还不充分。其他植物来源的旋覆花是否能替代药典品种收载的旋覆花应用于传统中药药性理论及中医药临床研究，其药效和安全性有待进一步研究与考证。传统中药旋覆花的沉降药性研究应在中医药理论指导下，根据中医临床传统用药规律，选用《中国药典》收载的旋覆花基原品种，紧密结合旋覆花的传统中医功效主治进行药性物质基础及作用机制研究。

（2）对旋覆花中倍半萜类成分提取分离研究报道较多，而对旋覆花中黄酮类、其他萜类、甾体类、挥发油及多糖类等成分的研究报道较少。

（3）针对旋覆花抗炎、抗肿瘤方面的药理研究较多，而对其抗哮喘、抗过敏、抗氧化、调节胃肠功能等方面的药理作用研究报道较少。与旋覆花传统中医功能主治相结合的药理研究资料比较匮乏。因此针对《中国药典》收载的2个旋覆花基原品种，结合旋覆花降气、消痰、行水、止呕功效，及风寒咳嗽、痰饮蓄结、胸膈痞闷、喘咳痰多、呕吐噫气、心下痞硬等传统中医主治对其进行系统、深入的药性物质基础及作用机制研究，对科学地表征传统中药旋覆花沉降药性的内涵具有重要的指导意义。

利益冲突 所有作者均声明不存在利益冲突

参考文献（略）

来 源：牛峥，马丽萍，姚铁，丁丽琴，邱峰，张德芹．旋覆花化学成分及药理作用研究进展 . 药物评价研究, 2022, 45(12): 2591-2601 .

全市经济社会发展现场观摩会走进巨野县

【重大项目观摩】 巨野县智慧冷链物流装备智能制造产业园项目

11月1日上午，观摩团来到巨野县首站，观摩巨野县智慧冷链物流装备智能制造产业园项目。

项目于2021年10月份开工建设，建设周期24个月。通过建设数字化车间、智能化工厂、冷链物流智能云端管理系统，建立大数据中心、产学研基地，与辽宁营口作为国内北区和南区两大冷链物流装备生产基地，满足国内、国际市场的需求，力争打造成为山东省国际标准装备制造产业基地、山东省新旧动能转换示范产业园和国内重要智慧冷链智能制造产业基地。

项目全部达产后，年可生产高端冷链物流装备10000台，其中：高标准冷链集装箱4000台、厢式冷藏运输装备3000台、新型铝合金运输装备3000台。实现销售收入过20亿元，纳税过亿元。

【重大项目观摩】巨野高铁北站站前广场及基础设施建设项目

11月1日上午，观摩团来到巨野县第二站，观摩高铁北站站前广场及基础设施建设项目。

依托站前广场建设高铁新区，规划了科创、文化、教研等五大版块，全力构筑布局合理、功能复合的现代化新区。定位为科技含量高、经营模式新的高端现代服务业，对于调整巨野现状产业结构、改善产业基础、产业能级偏低的现状，加速新旧动能转换等具有重要的现实意义。该项目是打开对外窗口的重要布局，对于文化交流、教育引进、卫生宣传等都有深远和积极的影响。对引进高科技人才，提高地区科学文化水平，促进地区经济建设具有积极作用。

项目建成后，将带来极大的社会效益和经济效益，能够提升巨野整体形象、完善城市功能配套、吸引产业集聚、增加城镇就业，并能够通过区域规划实现有效辐射和带动巨野经济带和沿线产业带发展。

【重大项目观摩】巨野县山东恒正合生物科技有限公司年产3155吨食品和营养添加剂项目

11月1日上午，观摩团来到巨野县第三站，观摩山东恒正合生物科技有限公司年产3155吨食品和营养添加剂项目。

该项目产品研发技术来源均为企业自研，采用国际先进技术从粮食中提取粮 *** 华，生产香叶木素、神经酸等食品营养品添加剂。设备采用当前更先进的生产设备，经过反复实验及研发，良品率高。白藜芦醇年产量可达40吨，硫辛酸年产量可达50吨，L-a-甘油磷酸胆碱年产量可达40吨，均为行业领先水平。本项目产品均为比较热门的食品和营养添加剂，更有多个新资源食品，在符合有关法规、规章、标准的规定的前提下，国家鼓励对新资源食品的科学研究开发及生产;同时产品均已拥有稳定的国际客户群。项目市场前景良好。

项目投产后，年实现销售收入5.56亿元，利润0.96亿元，实现税收0.24亿元，新增就业120人，可充分利用当地粮食资源和人力资源，增加农民收入，促进乡村振兴。

【重大项目观摩】巨野县生活垃圾焚烧发电项目

11月1日上午，观摩团来到巨野县第四站，观摩生活垃圾焚烧发电项目。

该项目属新建项目，总投资41300万元，建设规模为日处理800吨的垃圾焚烧，配套中温次高压蒸汽锅炉、1台18MW凝气式高转速汽轮发电机组，配套烟气净化处理设施。项目的焚烧生产线采用国内先进的、技术成熟的机械炉排炉;焚烧烟气处理系统设计参考欧盟2000标准，采用SNCR+半干法(Ca(OH)2溶液)+干法(Ca(OH)2干粉)+活性炭吸附+袋式除尘”的工艺，部分指标优于国家标准。项目建成后，年可实现销售收入8340万元，利润1622万元，纳税1000余万元，解决就业100人。

【重大项目观摩】巨野县山东统防生物科技有限公司 8000 吨/年环保安全型农药复配加工项目

11月1日上午，观摩团到达巨野县最后一站，观摩巨野县山东统防生物科技有限公司 8000 吨/年环保安全型农药复配加工项目。

公司投资3.1亿元建设8000吨/年环保安全型生物制剂加工项目，占地60亩，于2020年7月开工建设,计划2021年11月份投入运营。主要生产国家产业政策鼓励倡导的“水基化、安全、环保型”水剂、液剂和固体制剂，产品将销往全国各地及出口南亚、东南亚、非洲等国家和地区。目前该项目已取得农业部登记证38个,注册商标167件。项目所有生产车间均采用高端、智能化生产技术，产品附加值高、能耗低，所有生产线均采用PLC远程控制系统，可智能化操控生产现场，生产配料、理瓶、灌装、旋盖、贴签、打码、检验、装箱、码垛等过程全部实现自动化。项目建筑面积40000m，建设生产线36条,全部达产后可实现年产值5.5亿元,利税1200万元,创造就业岗位150余个,生产规模将进人全省生物制剂行业前十强。

八宝是一种什么样的植物

一，八宝的植物学特点

1，名称和分类地位

八宝是正式中名，这个名称出自北京等地的叫法，在《中国植物志》中确定为正式中名；学名为Hylotelephium erythrostictum（Miq.）H.Ohba，是在1977年正式命名发表的；别名还有八宝景天、景天、活血三七、对叶景天、白花蝎子草等等；在植物分类学中属于景天科八宝属植物。

2，分布和生长环境

八宝在我国主要分布于东北、华北、河南、陕西、江苏、浙江、安徽、湖北、四川、贵州、云南等省区；野生者通常生长在山坡草地、沟边，在一些地方园林中有人工栽培。

3，外形特点

一是为多年生草本，高度在70公分以下，块根胡萝卜状，茎直立，不分枝。

二是叶多对生，个别互生或3叶轮生，叶片长圆形或卵状长圆形，无柄，长5公分左右，叶边有稀疏锯齿。

三是伞房状花序顶生，花朵密集，萼片5个，花瓣5个，白色或粉红色，宽披针形，雄蕊10个，花药紫色，8-10月开花；

蓇葖果有种子多粒。

4，生长习性

八宝喜生于山坡，喜光，耐寒，耐干旱，对土壤要求不严，在排水良好、腐殖质丰富的土壤生长良好；通常采用分株或扦插繁殖。

二，八宝的主要用途

之一，八宝因其适应性强、花期长、花色鲜艳等特性被人们认为是观赏价值尚高的植物而栽培，它的植株低矮，花叶都可观赏，主要用于花坛、花境或片植于疏林下做地被植物，也可布置在岩石园或道路两旁，填补秋季开花植物较少的空缺。八宝也可用做草坪周围镶边、点缀草坪，与草坪草混合使用。需要注意的是，八宝单株种植的观赏效果稍差，群植、丛植、片植后效果良好。

第二，八宝的全草药用，其味苦，性平，具有清热解毒、散瘀消肿、止血功效；主要含有芹菜素、原儿茶酸、没食子酸乙酯、对羟基苯甲酸、没食子酸、香叶木素、山柰酚等有效成分。药用时请遵医嘱。

“土”有根 “特”有品 “产”有链——两当县依托“土特产”做好乡村振兴大文章

新甘肃·甘肃经济日报记者 白杨 通讯员 张云霞

左家乡的香菇、显龙镇的中药材、鱼池乡的羊肚菌、兴化乡的金丝皇菊、云屏镇的腊肉……在两当县“土特产”家族，各个乡镇都有自己的“拿手好物”。

“土特产”看似普通，却是大文章。既可以解决就业，也能助农增收，既是巩固拓展脱贫攻坚成果的重要抓手，也是乡村产业振兴的重要引擎。

如何做好“土特产”文章？两当县因地制宜，从三方面入手。“土”有根，依靠一方水土，立足乡土资源，靠山吃山唱山歌；“特”有品，提高农产品外在品相、内在品质，打造品牌；“产”有链，延长产业链、做强富民链、打造发展链，向一二三产业融合发展要效益。

“土”有根 依靠一方水土

“土”有根，根在水土。近年来，两当立足山地条件，发挥生态优势，深挖“土”资源，大力发展农业特色产业，探索出了“地下有药、树上有果、林中有鸡、空中有蜂、棚中有菇、水中有鱼、四季有花、村中有客”的“八有”山地立体农业新模式，实现农业产业发展、农民增收和生态保护良性互动。

“土”有根，根在文化。两当县深挖传统文化、地方习俗、非遗文化，丰富其内涵，以乡愁赋能特色产品，实现农业由“卖产品”向“卖风景”“卖温情”“卖文化”的转变。田园变公园、农房变客房、劳作变体验，两当乡村产业振兴之路越走越稳。

“特”有品 培育特色产业

深挖“特”优势，要立足生态条件，突出地域特点。“八有”山地立体农业模式是两当因地制宜发展特色产业、促进产业兴旺、农民增收致富的成功范例。

两当地处陕甘川交界的秦岭山区，森林覆盖率达79.9%，丰富的森林资源和适宜的气候条件，造就了高品质蜂蜜。据中国农科院蜂蜜研究所的质检报告显示：两当蜂蜜酶值含量高于欧洲2倍，香叶木素含量普遍高于其他地区蜜的4倍。

凭借着过硬的口感和品质，两当蜂蜜主动向国外市场进军。自2015年首次出口韩国，“两当蜂蜜”开始从地方味道走向海内外餐桌。“过去的两当蜂蜜走不出两当，如今的两当蜂蜜香飘四海。”县农业农村局负责人韩斌感叹。

不只中蜂产业，两当还打造以杨店镇为中心的核桃、花椒产业基地，以站儿巷镇为中心的百里绿色长廊中蜂产业基地，以左家乡为中心的食用菌产业基地，以西坡镇为中心的生态放养鸡产业基地，以显龙镇、鱼池乡为中心的中药材产业基地，辐射带动全县特色山地农业产业持续蓬勃发展。

“我们正努力把‘好资源’转化为‘好品质’，把‘好品质’转化为‘好前景’‘好品牌’，把两当特色产业打造成乡村富民产业。”韩斌说。

深挖“特”优势，还要立足传统文化，体现当地风情。杨店镇陈家沟曾是村民都要逃离的地方，如今却实现“土味”转身、花香满径、古宅新生、业态重建。

“多年前，这里还只是一个落后的小山沟。”杨店镇副镇长曹宗孟介绍，通过深挖本地特色农耕文化、地方习俗，还打造民宿客栈、乡村文化展览馆、陶艺馆……不断完善村内基础设施，乡村人气渐渐旺了起来。

如今的两当探索形成了“满眼翠绿、遍地鲜香、处处有景致、村村有特色、户户能待客”的旅游发展新路子。漫步陈家沟，踏着古朴石径，感受古色古香之美；步入乔河村，体验农耕文化， *** 农家美食；置身太阳村，铭记峥嵘岁月，感悟红色文化的厚重；夜宿云屏，观漫天繁星，听蛙声一片……

走马两当县，一村一景、一村一品、一村一业，推进特色产业发展的坚定步伐却是相同的。

“产”有链 深挖多元价值

产业链短而不全，是一直以来制约两当特色产业发展的短板。不断延伸产业链条，深挖多元价值，才能把特色产业的“小买卖”做成“大生意”。两当县深谙此道，从单一种植向深加工、电商销售等环节延伸，实现一二三产业融合发展。

在两当县西坡镇依托合作社+基地+群众的方式，初步形成了产、研、销一体化的核桃、花椒全产业链建设。注册“广香玫”“陇智源”“兴旺一品红”“赛红袍”等核桃花椒品牌，研发核桃花椒产品30余种。

在站儿巷镇，抓住蜂蜜药食同源特效，在附加值上下功夫，大力开发蜂蜜发酵酒、蜂王浆、菊花蜂蜜茶等产品。

在云屏镇，推动电商+文旅、电商+康养融合发展，实现从单纯的卖产品到“卖风景”“卖文化”“卖体验”的转变。

在杨店镇陈家沟，每年大批的书法绘画爱好者前来交流写生，“写生经济”正在点亮这个小山村……

从“单一种植”到“接二连三”，两当县正充分挖掘“土”“特”“产”的潜力，深耕农业特色产业，在希望的田野上描绘着融合发展的好“丰”景。

带你识别荆芥

荆芥为唇形科植物荆芥Schizonepeta tenuifolia Briq.的干燥地上部分。夏、秋二季花开到顶、穗绿时采割，除去杂质，晒干。

【性状】 本品茎呈方柱形，上部有分枝，长50～80cm，直径0.2～0.4cm；表面淡黄绿色或淡紫红色，被短柔毛；体轻，质脆，断面类白色。叶对生，多已脱落，叶片3～5羽状分裂，裂片细长。穗状轮伞花序顶生，长2～9cm，直径约0.7cm。花冠多脱落，宿萼钟状，先端5齿裂，淡棕色或黄绿色，被短柔毛；小坚果棕黑色。气芳香，味微涩而辛凉。

【炮制】 除去杂质，喷淋清水，洗净，润透，于50℃烘1小时，切段，干燥。

【性状】 本品呈不规则的段。茎呈方柱形，表面淡黄绿色或淡紫红色，被短柔毛。切面类白色。叶多已脱落。穗状轮伞花序。气芳香，味微涩而辛凉。

荆芥炭 本品为荆芥的炮制加工品。

【炮制】 取荆芥段，照炒炭法（通则0213）炒至表面焦黑色，内部焦黄色，喷淋清水少许，熄灭火星，取出，晾干。

【性状】 本品呈不规则段，长5mm。全体黑褐色。茎方柱形，体轻，质脆，断面焦褐色。叶对生，多已脱落。花冠多脱落，宿萼钟状。略具焦香气，味苦而辛。

荆芥穗炭为荆芥穗的炮制加工品。

【炮制】 取荆芥穗段，照炒炭法（通则0213）炒至表面黑褐色，内部焦黄色，喷淋清水少许，熄灭火星，取出，晾干。

【性状】 本品为不规则的段，长约15mm。表面黑褐色。花冠多脱落，宿萼钟状，先端5齿裂，黑褐色。小坚果棕黑色。具焦香气，味苦而辛。

【 荆芥穗炭 荆芥炭性味与归经】 辛、涩，微温。归肺、肝经。

【 荆芥穗炭 荆芥炭功能与主治】 收涩止血。用于便血，崩漏，产后血晕。

【 荆芥穗炭 荆芥炭用法与用量】 5～10g。

【 荆芥穗炭 荆芥炭贮藏】 置阴凉干燥处。

【荆芥化学成分】

荆芥含挥发油1.8%,油中主要成分为右旋薄荷酮(d-Menthone)，消旋薄荷酮,少量成分为右旋柠檬烯(d-Limonene).挥发油中尚含有α-蒎烯(α-Pinene)、莰烯(Camphene)、β-蒎烯(β-Pinene)、3-辛酮(3-Octanone)、对聚伞花烯(p-Cymene)、3-辛醇(3-Octanol)、1-辛烯-3-醇(1-Octen-3-ol)、异薄荷酮(Isomenthone)、l-异薄荷酮(l-Isomenthone) 、3-甲基环己酮(3-Me- thylcyclohexanone)、β-榄香烯(β-Elemene)、石竹烯(Caryophyllene)、β-葎草烯(β-Humulene)、胡薄荷酮(Pulegone)、异胡薄荷酮(Isopulegone)、l-胡薄荷酮(l-Pulegone)、胡椒酮(Piperitone)、胡椒碱烯酮(Piperitenone)等. 荆芥穗中分离出荆芥甙(Schizonepeto- side)A、B、C、D、E以及荆芥醇(Schizonol)、荆芥二醇(Schizonodiol)等单萜类化合物.亦分离出芹黄素-7-O-葡萄糖甙(Apigenin-7-O-gluco- side)、黄色黄素-7-O-葡萄糖甙(Luteolin-7-O- glucoside)、橙皮甙(Hesperidin)、香叶木素(Dio *** etin)、橙皮素(Hesperetin)和黄色黄素(Luteolin)等黄酮类成分. 荆芥的花梗中分离出三个新的苯并呋喃类化合物，均有抗感染活性.

【药理作用】

1、 抗菌和抗炎作用 体外实验证明： 荆芥煎剂对金黄色葡萄球菌和白喉杆菌有较强的抗菌作用.此外,对炭疽杆菌、乙型链球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌和人型结核杆菌等有一定的抑 *** 用.荆芥煎剂及荆芥与防风混合煎剂均有明显抑制小鼠耳郭肿胀作用，混合煎剂比单煎效果好.荆芥对醋酸引起的炎症有明显的抗炎作用。

2、 解热镇痛作用 荆芥煎剂具有解热镇痛作用,用伤寒混合菌苗使家兔发热，给予裂叶荆芥煎剂或乙醇浸剂 2g/kg 灌胃,发现有微弱的解热作用.荆芥的镇痛作用以d-薄荷酮为代表，用d-薄荷酮100mg/kg给小鼠灌胃,能抑制因腹腔注射醋酸引起的扭体反应.其强度与氨基比林相当。

3、止血作用 生品荆芥不能明显缩短出血时间，而荆芥炭则使出血时间缩短72.6%;生品荆芥使凝血时间缩短30%,而荆芥炭缩短77.7%,即荆芥经炒炭后有止血作用.有报告指出，荆芥炭混悬液和荆芥炭挥发油乳剂均有明显的止血作用,且与剂量相关.但荆芥炭水煎剂及提出挥发油后的荆芥炭水煎剂，均未见明显的止血作用.报告者认为,临床上使用荆芥炭治疗各种出血疾病时，应以散剂内服为佳.亦有报告指出,荆芥炭脂溶性提取物的止血作用是通过体内促凝血、抗纤溶和激活外源性凝血系统而实现的。

4、其他作用 实验表明: 荆芥油能降低正常大鼠体温;亦有镇静作用，荆芥油(0.5ml/kg)给兔灌胃,可见其活动减少，四肢肌肉略有松弛。荆芥油能明显延长乙酰胆碱和组胺混合液对豚鼠致喘的潜伏期,减少发生抽搐的动物数;亦能对抗乙酰胆碱或组胺引起的豚鼠气管平滑肌收缩;尚有祛痰作用。荆芥水煎剂对兔离体十二指肠平滑肌有较强的抑 *** 用。

【性味与归经】 辛，微温。归肺、肝经。

【功能与主治】 解表散风，透疹，消疮。用于感冒，头痛，麻疹，风疹，疮疡初起。

【用法与用量】 5～10g。

【贮藏】 置阴凉干燥处。

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